Thuốc Exemestane Stada là thuốc được dùng để điều trị ung thư vú ở phụ nữ có ảnh hưởng bởi nồng độ estrogen trong máu cho phụ nữ mãn kinh. Thuốc ngăn cản sự tạo thành của estrogen nên tốt cho các trường hợp ung thư vú phụ thuốc vào hormon này.

Thành phần chính của thuốc Exemestane Stada là Exemestan 25mg, được bào chế dạng viên nén bao phim.

Exemestane là một chất ức chế hoạt động của của men aromatase không thuận nghịch. Về mặt cấu trúc hóa học thì thuốc này có liên quan đến chất nền tự nhiên là androstenedione. Ở những phụ nữ sau khi mãn kinh, hormon estrogen được tạo thành chủ yếu từ sự chuyển đổi androgen nhờ men aromatase trong các mô ngoại vi. Sự giảm nồng độ estrogen qua việc ức chế men aromatase là một phương pháp trị liệu chọn lọc có hiệu quả cho trường hợp ung thư vú lệ thuộc hormon estrogen ở các phụ nữ sau mãn kinh. Exemestane tác động thông qua cơ chế liên kết không thuận nghịch tại vị trí tác động của men này nên gây bất hoạt men. Ở phụ nữ sau mãn kinh, khi sử dụng Exemestane làm giảm đáng kể nồng độ estrogen trong huyết thanh. Ở những phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú được điều trị với liều 25 mỗi ngày, cho thấy nồng độ estrogen trong huyết thanh giảm đến khoảng 98%.

Exemestane không có hoạt tính của hormon progestogen và estrogen. Một tác động của androgen yếu có thể có được là do dẫn xuất 17-hydro đã được ghi nhận chủ yếu khi sử dụng thuốc với liều cao. Trong các thử nghiệm Exemestane không gây ảnh hưởng đến quá trình sinh tổng hợp cortisol và aldosterone của tuyến thượng thận, do đó không cần thiết phải thay thế glucocorticoid hay mineralocorticoid.

Thuốc Exemestane Stada được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Exemestane được dùng chỉ định điều trị ung thư vú giai đoạn mới xâm lấn, sau khi mãn kinh có estrogen dương tính nhằm giảm nguy cơ tái phát ung thư vú và ung thư vú đối bên.
• Dùng để điều trị đầu tay trong ung thư vú tiến triển có thụ thể hormon (hormone receptor) dương tính ở những phụ nữ sau khi mãn kinh theo sinh lý tự nhiên hoặc mãn kinh do các nguyên nhân khác gây ra.
• Exemestane được chỉ định trong điều trị ung thư vú tiến triển ở phụ nữ sau khi mãn kinh sau khi điều trị bằng liệu pháp kháng estrogen đơn độc hoặc điều trị bằng liệu pháp hormon phối hợp.

Chống chỉ định:

• Thuốc Exemestane Stada được chống chỉ định dùng ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với thuốc hay quá mẫn bất kỳ thành phần tá dược nào có trong thuốc.
• Phụ nữ đang mang thai và những phụ nữ đang cho con bú.

Cách dùng: Thuốc được dùng bằng đường uống và uống thuốc sau bữa ăn.

Liều dùng:

• Đối với người lớn:
  • Liều uống: Uống 1 viên tương đương 25mg/ ngày; uống 1 lần. Phải duy trì dùng thuốc cho đến khi có bằng chứng khối u giảm.
  • Bệnh nhân bị ung thư vú giai đoạn sớm thì cần phải dùng thuốc trong thời gian dài cho tới 5 năm theo trị liệu hỗ trợ tiếp nối. Nếu khối u tái phát thì cần phải ngừng exemestan. Bệnh nhân bị ung thư vú giai đoạn muộn phải dùng exemestan cho đến khi nào thấy có dấu hiệu bệnh tiến triển tốt.
  • Bệnh nhân lưu ý là cần được bổ sung vitamin D và calci.
• Không cần thiết phải điều chỉnh liều điều trị đối với bệnh nhân suy chức năng gan, thận.
• Trẻ em: Thuốc Exemestane Stada không được khuyến cáo sử dụng ở trẻ em.

Các tác dụng phụ của thuốc Exemestane Stada được ghi nhận bao gồm:

• Rất thường gặp: Huyết áp tăng; Mệt mỏi, mất ngủ, đau, nhức đầu, trầm cảm; Đổ mồ hôi, rụng tóc; Cơn bốc hỏa; Buồn nôn, đau bụng; Tăng phosphatase kiềm; Đau khớp.
• Thường gặp: Phù, thiếu máu cơ tim, đau thắt ngực; Chóng mặt, lo âu, sốt, lú lẫn, giảm cảm giác; Viêm da, ngứa, nổi mẩn; Tăng cân; Ỉa chảy, nôn, chán ăn, táo bón, tăng cảm giác thèm ăn, khó tiêu hóa; Nhiễm khuẩn đường niệu; Bilirubin tăng; Đau lưng, đau chi dưới, viêm xương khớp, yếu cơ, loãng xương, gãy xương bệnh lý, loạn cảm, hội chứng ống cổ tay, chuột rút; Rối loạn nhìn; Creatinin tăng; Khó thở, ho, viêm phế quản, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên; Hội chứng giống cúm, tăng tiết mồ hôi, phù bạch huyết, nhiễm khuẩn.
• Ít gặp: Quá sản nội mạc tử cung; Tăng men GGT; Bệnh lý về thần kinh; Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hay gặp ở bệnh nhân bị ung thư giai đoạn muộn; tổn thương xương sụn, huyết khối tắc mạch, tăng transaminase gan, co quắp ngón tay, polyp tử cung.

Bạn cũng có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn khác khi dùng thuốc. Thông báo cho bác sĩ khi gặp phải tác dụng phụ khi sử dụng thuốc.

• Đề phòng loãng xương do thiếu hụt estrogen cần tiến hành theo dõi mật độ xương, bổ sung lượng vitamin D và calci trong khẩu phần ăn hàng ngày hoặc bổ sung bằng dạng viên uống bổ sung.
• Thuốc này không nên được sử dụng ở phụ nữ tiền mãn kinh do nhận thấy hiệu quả và tính an toàn chưa được đánh giá ở nhóm bệnh nhân này. Vì vậy, khi sử dụng trên lâm sàng cần phải xác định chắc chắn rằng bệnh nhân này trong tình trạng sau khi mãn kinh bằng cách xét nghiệm đánh giá hàm lượng LH, hormon FSH và estradiol.
• Exemestane không được sử dụng đồng thời với các thuốc có mà trong thành phần có chứa estrogen do làm đảo ngược tác dụng dược lý của Exemestane.
• Tác động của thuốc trên những người lái xe và vận hành máy móc: Exemestane khi dùng không hẳn sẽ làm suy giảm khả năng của những bệnh nhân khi lái xe và khi điều khiển máy móc. Tuy nhiên, tình trạng buồn ngủ, suy nhược, ngủ gật, chóng mặt đã được báo cáo trong khi sử dụng thuốc. Nên thận trọng khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc.

Một số trường hợp tương tác thuốc bao gồm:

• Hypericum perforatum (cỏ St.John) làm giảm nồng độ exemestane trong máu.
• Không dùng các thuốc Cimicifuga racemosa (thăng ma), Angelica sinensis (đương quy) cho những người bị ung thư vú phụ thuộc estrogen.
• Không dùng đồng thời thuốc này với các thuốc có estrogen vì các thuốc này làm đảo ngược hay mất tác dụng của exemestane.
• Exemestan làm giảm nồng độ và tác dụng của thuốc maraviroc (thuốc ngăn cản HIV xâm nhập vào lympho TCD4 do chặn receptor CCR5).
• Exemestane nên được sử dụng thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc được chuyển hóa qua CYP3A4 và có một cửa sổ trị liệu hẹp.
• Chưa có kinh nghiệm lâm sàng khi sử dụng thuốc Exemestane cùng lúc với các thuốc kháng ung thư khác.

Bảo quản: Thuốc nên được bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C và ở những nơi thoáng mát, tránh xa tầm tay của trẻ em.

Thuốc Exemestane Stada là thuốc trị ung thư được chỉ định dùng bởi các bác sĩ có kinh nghiệm điều trị. Không nên tự ý ngưng sử dụng, tăng liều hay thay đổi chỉ định của bác sĩ. Tuân thủ việc điều trị và thăm khám đều đặn để kiểm soát tốt bệnh.