Thuốc Asthmatin 4 với thành phần chính là Montelukast, dùng để điều trị bệnh hen phế quản và triệu chứng bệnh viêm mũi dị ứng. Thuốc Asthmatin thường được chỉ định cho người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên.

Thuốc Asthmatin 4 có thành phần chính là Montelukast, được bào chế dưới dạng viên nén nhai với hàm lượng 4mg.

Dược lực học:

Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ các tế bào khác nhau, bao gồm bạch cầu ái toan và tế mà mast. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT1) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các đại thực bào và các tế bào cơ trơn ở đường hô hấp) và trên tế bào gây tiền viêm khác (gồm một số tế bào gốc tủy và bạch cầu ái toan). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen phế quản và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen phế quản, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien bao gồm phù đường hô hấp, co cơ trơn và biến đổi hoạt động tế bào liên quan đến tiến trình gây viêm. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi phơi nhiễm với kháng nguyên gây dị ứng trong cả 2 phản ứng pha sớm và pha muộn, kèm theo triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do các CysLT cho thấy làm tăng kháng lực đường dẫn khí qua mũi và các triệu chứng nghẹt mũi.

Montelukast là chất có hoạt tính gắn két với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao. Montelukast ức chế tác động sinh lý của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.

Dược động học:

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Montelukast đạt được sau 3 – 4 giờ uống thuốc. Sinh khả dụng đường uống của Montelukast trung bình là 64%. Thuốc gắn kết với protein huyết tương trên 99%. Thuốc được chuyển hóa ở gan nhờ các isoenzym của cytochrom P450 là CYP2A6, CYP3A4 và CYP2C9, và bài tiết chủ yếu vào phân thông qua đường mật.

Chỉ định:

Thuốc Asthmatin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Phòng ngừa và điều trị lâu dài bệnh hen phế quản ở cả người lớn và trẻ em từ 12 tháng tuổi trở lên.
• Giảm triệu chứng bệnh viêm mũi dị ứng: Viêm mũi dị ứng quanh năm ở người lớn và trẻ nhỏ từ 6 tháng tuổi trở lên, viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ nhỏ từ 2 tuổi trở lên.

Chống chỉ định:

Không sử dụng Asthmatin 4 ở bệnh nhân có phản ứng quá mẫn với Montelukast hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

3. Cách dùng thuốc Asthmatin 10mg

3.1 Cách dùng

Thuốc Asthmatin 4 nên uống 1 lần/ ngày. Thời gian uống thuốc phù hợp với nhu cầu của từng bệnh nhân:

• Bệnh hen phế quản: Uống thuốc vào buổi tối.
• Bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa: Hiệu quả của thuốc đạt được khi uống thuốc vào buổi sáng hay tối không phụ thuộc vào thức ăn.
• Bệnh nhân vừa bị hen phế quản và viêm mũi dị ứng: Nên uống thuốc vào buổi tối.

3.2 Liều dùng

Điều trị hen phế quản:

• Người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên: 10 mg/ lần/ ngày.
• Trẻ em 6 – 14 tuổi: 5mg/ lần/ ngày.
• Trẻ em 2 – 5 tuổi: 4mg/ lần/ ngày dạng viên nhai hoặc gói thuốc cốm.
• Trẻ em 12 – 23 tháng tuổi bị hen suyễn: gói thuốc cốm 4mg/ lần/ ngày.
• Tính an toàn và hiệu quả khi sử dụng Montelukast ở trẻ em dưới 12 tháng tuổi bị hen phế quản chưa được xác định.

Điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa:

• Người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên: 10mg/ lần/ ngày.
• Trẻ em 6 – 14 tuổi: 5mg/ lần/ ngày.
• Trẻ em 2 – 5 tuổi: 4mg/ lần/ ngày dạng viên nhai hoặc gói thuốc cốm.
• Tính an toàn và hiệu quả khi sử dụng Montelukast ở trẻ em dưới 2 tuổi bị viêm mũi dị ứng theo mùa chưa được xác định.

Điều trị viêm mũi dị ứng quanh năm

• Người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên: 10mg/ lần/ ngày.
• Trẻ em 6 – 14 tuổi: 5mg/ lần/ ngày.
• Trẻ em 2 – 5 tuổi: 4mg/ lần/ ngày dạng viên nhai hoặc gói thuốc cốm.
• Trẻ em 6 – 23 tháng tuổi: gói thuốc cốm 4mg/ lần/ ngày.
• Tính an toàn và hiệu quả khi sử dụng Montelukast ở trẻ em dưới 6 tháng tuổi bị viêm mũi dị ứng quanh năm chưa được xác định.

3.3 Quá liều thuốc Asthmatin 4 và xử trí

Trong các nghiên cứu về hen phế quản mãn tính, Montelukast khi được dùng ở liều đến 200mg/ ngày ở người lớn trong 22 tuần và trong nghiên cứu ngắn hạn khi dùng liều 900mg/ ngày trong 1 tuần, không có phản ứng phụ nghiêm trọng về mặt lâm sàng xảy ra. Hiện không có thông tin đặc biệt trong điều trị quá liều thuốc Montelukast.

Có báo cáo về quá liều cấp xảy ra ở trẻ em sử dụng Montelukast ít nhất 150mg/ngày. Không có tác dụng không mong muốn nào được báo cáo trong hầu hết trường hợp quá liều thuốc Montelukast. Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là giãn đồng tử, buồn ngủ, chứng tăng vận động, đau bụng và khát nước.

Xử trí trong trường hợp quá liều thuốc Asthmatin 4: Sử dụng các biện pháp hỗ trợ thông thường như loại trừ chất không hấp thu ở đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng và nếu cần thiết có thể điều trị nâng đỡ.

Không sử dụng thuốc Asthmatin 4 để điều trị co thắt phế quản trong cơn hen phế quản cấp tính. Bệnh nhân nên có sẵn thuốc điều trị cấp cứu thích hợp. Có thể tiếp tục dùng thuốc Asthmatin 4 trong đợt cấp của hen phế quản.

Trong khi có thể giảm liều corticosteroid dạng xịt từ từ dưới sự giám sát y tế, không nên dùng thuốc Asthmatin 4 thay thế đột ngột cho corticosteroid dạng xịt hoặc dạng uống.

Không nên sử dụng Montelukast đơn trị để điều trị và kiểm soát sự co thắt khí phế quản do gắng sức. Bệnh nhân bị hen phế quản nặng thêm sau khi gắng sức, nên tiếp tục chế độ điều trị thường dùng với thuốc chủ vận beta dạng xịt để phòng ngừa và có thẻ dùng thuốc chủ vận beta dạng xịt có tác dụng ngắn để cấp cứu.

Bệnh nhân nhạy cảm với aspirin nên tránh tiếp tục dùng các thuốc kháng viêm không steroid hoặc aspirin trong khi dùng thuốc Asthmatin 4. Mặc dù Montelukast có thể cải thiện chức năng đường hô hấp ở bệnh nhân bị hen suyễn nhạy cảm với aspirin, nhưng chưa chứng tỏ loại bỏ được đáp ứng gây co phế quản do sử dụng các thuốc kháng viêm không steroid hoặc aspirin ở bệnh nhân hen suyễn nhạy cảm với aspirin.

Triệu chứng tâm thần kinh đã được báo cáo khi sử dụng Asthmatin 4. Các báo cáo khi dùng Asthmatin 4 bao gồm hành vi hung hăng, kích động hoặc thù địch, trầm cảm, lo âu, rối loạn chú ý, mất phương hướng, ảo giác, mất ngủ, khó chịu, suy giảm trí nhớ, bồn chồn, mộng du, hành vi tự tử và run rẩy. Cần cảnh giác khi thấy xuất hiện các biểu hiện tâm thần kinh. Thông báo cho bác sĩ nếu xuất hiện các triệu chứng tâm thần kinh. Cần đánh giá cẩn thận nguy cơ và lợi ích của việc tiếp tục điều trị với Asthmatin 4 ở các đối tượng này.

Tình trạng tăng bạch cầu ái toan: Bệnh nhân hen phế quản điều trị với Asthmatin 4 có thể bị tăng bạch cầu ái toan toàn thân, thỉnh thoảng có biểu hiện lâm sàng của viêm mạch phù hợp với hội chứng Churg-Strauss được điều trị bằng corticosteroid toàn thân. Triệu chứng này đôi khi có liên quan đến việc giảm điều trị bằng corticosteroid đường uống. Cảnh giác với tình trạng tăng bạch cầu ái toan, nổi mẩn mạch máu, biến chứng tim mạch, triệu chứng phổi nặng hoặc bệnh thần kinh ở bệnh nhân sử dụng thuốc Asthmatin 4.

Bệnh nhân Phenylceton niệu: thông báo cho bệnh nhân mỗi viên nén nhai Asthmatin 4 chứa aspartam với lượng 0,4mg.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Montelukast có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn trên tâm thần kinh, gây buồn ngủ, chóng mặt. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng thuốc Asthmatin 4 ở người lái xe và vận hành máy móc.

Phụ nữ đang mang thai: Chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt khi sử dụng thuốc Asthmatin 4 ở phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng thuốc Asthmatin 4 khi cần thiết.

Phụ nữ đang cho con bú: do chưa rõ liệu Montelukast có được bài tiết vào sữa mẹ hay không, cần thận trọng khi dùng thuốc Asthmatin 4 ở phụ nữ đang cho con bú.

5. Tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc Asthmatin 4

Trong quá trình sử dụng thuốc Asthmatin 4, người bệnh có thể gặp phải một số tác dụng không mong muốn như sau:

• Máu và bạch huyết: Gia tăng khả năng chảy máu.
• Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ và thâm nhiễm bạch cầu ái toan ở gan.
• Tâm thần: Bất thường về giấc mơ như ảo giác, ác mộng, mộng du, kích động, trầm cảm, mất ngủ, lo âu và chứng quá hiếu động tâm thần vận động.
• Thần kinh: Dị cảm, giảm cảm giác, ngủ lơ mơ, hoa mắt và động kinh.
• Tim mạch: Đánh trống ngực.
• Hô hấp: Hội chứng Chung – Strass.
• Tiêu hóa: Nôn, buồn nôn, khô miệng, khó tiêu, tiêu chảy, tăng nồng độ transaminase huyết thanh (ALT, AST) và viêm gan ứ mật.
• Da và mô dưới da: Phù mạch, phát ban, bầm tím, mày đay và ngứa.
• Các rối loạn thông thường: Suy nhược, mệt mỏi, khó chịu và phù.

6. Tương tác thuốc

• Các nghiên cứu khi sử dụng liều lâm sàng khuyến cáo của Montelukast không có ảnh hưởng quan trọng về mặt lâm sàng trên dược động học của các thuốc sau: Theophyllin, Terfenadin, Prednisolon, Prednison, Digoxin, Warfarin và thuốc ngừa thai dạng uống.
• Phenobarbital: Làm giảm diện tích dưới đường cong AUC của Montelukast khoảng 40% khi dùng đồng thời.
• Montelukast được chuyển hóa bởi CYP 3A4, 2C8 và 2C9, do đó cần thận trọng khi dùng đồng thời với chất cảm ứng CYP 3A4, 2C8 và 2C9 như Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin.

Trên đây là toàn bộ thông tin về thuốc Asthmatin 4, người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng, tham khảo ý kiến của bác sĩ/ dược sĩ trước khi dùng. Lưu ý, Asthmatin 4 là thuốc kê đơn, người bệnh tuyệt đối không được tự ý mua và điều trị tại nhà vì có thể sẽ gặp phải tác dụng phụ không mong muốn.